 | |
 | |
| Data klinikal | |
|---|---|
| Nama dagang | Forane |
| AHFS/Drugs.com | FDA Professional Drug Information |
| Data lesen |
|
| Kategori kehamilan |
|
| Kaedah pemberian | Inhalation |
| Kod ATC | |
| Status perundangan | |
| Status perundangan | |
| Pengecam | |
| |
| Nombor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.043.528 |
| Data kimia dan fizikal | |
| Formula | C3H2ClF5O |
| Jisim molar | 184.49 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
Isofluran, dijual dengan nama dagang Forane, merupakan sejenis ubat anestetik umum. Ia boleh digunakan untuk permulaan atau pengekalan pembiusan, namun disebabkan ianya berupaya untuk merengsakan saluran pernafasan, maka ubat anestetik lain yang lebih diutamakan.[3][4] Isofluran diberikan melalui kaedah penyedutan.[5]
Antara kesan-kesan sampingan isofluran adalah termasuk penurunan keupayaan untuk bernafas (depresi respiratori), tekanan darah rendah, dan degupan jantung yang tidak teratur.[3] Manakala kesan sampingan yang teruk boleh merangkumi hipertermia malignan serta tahap kalium darah yang tinggi.[5] Ubat ini tidak sesuai digunakan pada pesakit-pesakit yang mempunyai sejarah hipertermia maligna, termasuklah ahli keluarga kepada pesakit tersebut. Penggunaan ubat ini dalam tempoh kehamilan tidak dapat dipastikan kesannya terhadap janin, tetapi penggunaannya semasa pembedahan caesar kelihatannya selamat. Isoflurane adalah sejenis eter berhalogen.[6]
Isofluran telah diluluskan untuk kegunaan perubatan di Amerika Syarikat pada tahun 1979,[5] dan termasuk dalam Senarai Ubat-ubatan Penting Organisasi Kesihatan Sedunia.[7]
Kegunaan perubatan
Isofluran selalu diberikan dengan udara atau oksigen tulen. Nitrus oksida juga digunakan dengan isofluran. Walaupun sifat fizikalnya memberikan bayangan bahawa proses anestesia dapat diaruh dengan lebih cepat berbanding halotana, [8] ketajaman ubat ini boleh merengsa sistem pernafasan dan mensia-siakan segala jenis kelebihan yang diberikan oleh sifat fizikalnya. Ia biasanya digunakan untuk mengekalkan tahap anestesia umum yang diaruh oleh ubat lain seperti tiopenton atau propofol .
Kesan sampingan
Pelbagai kajian haiwan telah menunjukkan isu keselamatan terhadap beberapa jenis ubat anestetik umum terutamanya ketamin dan isofluran pada kanak-kanak. Risiko neurodegenerasi meningkat apabila agen ini digunakan serentak dengan nitrat oksida dan keluarga benzodiazepin seperti midazolam.[9] Namun perkara ini tidak jelas sama ada ianya berlaku pada manusia ataupun tidak.
Warga Emas
Kajian-kajian biofizik yang terlibat dengan penggunaan spektroskopi NMR telah memberikan maklumat-maklumat molekul yang lebih lanjut tentang bagaimana hirupan ubat-ubatan anestetik ini berinteraksi dengan tiga sisa asid amino (G29, A30 dan I31) dalam peptida beta amiloid dan seterusnya menyebabkan pengagregatan. Hal ini penting kerana "beberapa jenis ubat-ubatan anesthetik yang biasa digunakan melalui inhalasi boleh menyebabkan kerosakan pada otak yang seterusnya mempercepat permulaan penyakit Alzheimer". [10]
Ciri-ciri fizikal
| Berat molekul | 184.5g / mol | ||
| Takat didih (pada 1 atm ): | 48.5 ° C | ||
| Ketumpatan (pada 25 ° C): | 1.496 g / mL | ||
| MAC : | 1.15 jilid % | ||
| Tekanan wap : | 238 mmHg | 31.7 kPa | (pada 20 ° C) |
| 295 mmHg | 39.3 kPa | (pada 25 ° C) | |
| 367 mmHg | 48.9 kPa | (pada 30 ° C) | |
| 450 mmHg | 60.0 kPa | (pada 35 ° C) | |
| Keterlarutan air | 13.5 mM | (pada 25 ° C) [11] | |
| Darah: pekali pembahagian gas : | 1.4 | ||
| Pekali partisi minyak: | 98 |
Isofluran adalah campuran rasem isomer-isomer optik (R) - dan (S). Ia mudah mengewap tetapi merupakan cecair pada suhu bilik. Isofluran tidak mudah terbakar .
Mekanisme tindakan
Seperti ubat-ubatan anestetik yang lain, mekanisme tindakan yang tepat masih tidak dapat dijelaskan.[12] Isofluran mengurangkan kepekaan sakit (analgesia) dan merehatkan otot. Isofluran berkemungkinan mengikat reseptor-reseptor GABA, glutamat dan glisina, tetapi mempunyai kesan yang berbeza terhadap setiap jenis reseptor tersebut. Dalam beberapa kajian berkenaan elektrofisiologi neuron-neuron and reseptor-reseptor rekombinan, isofluran bertindak sebagai pemodulasi alosterik positif untuk reseptor GABAA.[13][14][15][16] Bahan ini mengupaya aktiviti-aktiviti reseptor glisina, yang menyebabkan pengurangan fungsi motor.[17] Ia menyekat aktiviti reseptor di subjenis-subjenis reseptor glutamat NMDA. Isofluran menyekat pengaliran dalam saluran-saluran kalium yang diaktifkan.[18] Isofluran juga boleh mengganggu molekul-molekul intrasel. Ia mengaktifkan ATPase kalsium dengan menaikkan kebendaliran[perlu rujukan] . Ia terikat pada subunit D di ATP sintase dan NADH dehidrogenase.
Anestesia umum menggunakan isofluran dapat mengurangkan kepekatan endokannabinoid plasma AEA, dan ini boleh mengakibatkan pengurangan tekanan setelah ketidaksedaran . [19]
Sejarah
Sekali dengan enfluran dan halotan, isofluran menggantikan bahan eter yang mudah terbakar tetapi kerap digunakan pada zaman awal permulaan pembedahan. Namanya berasal dari keadaannya yang merupakan isomer berstruktur bagi enfluran, oleh itu mereka mempunyai formula empirik yang sama.
Persekitaran
Purata jangka hayat isofluran di atmosfera adalah 3.2 tahun, keupayaan pemanasan globalnya adalah 510 dan pelepasan tahunan berjumlah sehingga 880 tan. [20]
Haiwan lain
Isofluran sering digunakan dalam anestesia veterinar .
Rujukan
- ^ a b "Isoflurane Use During Pregnancy". Drugs.com. 2 September 2020. Dicapai pada 9 September 2020.
- ^ "Isoflurane 100% Inhalation Vapour, Liquid - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 29 October 2019. Dicapai pada 9 September 2020.
- ^ a b "Isoflurane (inhalation anaesthetic) - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 11 January 2016. Diarkibkan daripada yang asal pada 20 December 2016. Dicapai pada 13 December 2016. Ralat petik: Tag
<ref>tidak sah, nama "EMC2016" digunakan secara berulang dengan kandungan yang berbeza - ^ Kliegman, Robert M.; Stanton, Bonita M. D.; Geme, Joseph St; Schor, Nina F. (2015). Nelson Textbook of Pediatrics (dalam bahasa Inggeris) (ed. 20). Elsevier Health Sciences. m/s. 420. ISBN 9780323263528. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-12-20.
- ^ a b c "Isoflurane - FDA prescribing information, side effects and uses". www.drugs.com. March 2015. Diarkibkan daripada yang asal pada 21 December 2016. Dicapai pada 13 December 2016. Ralat petik: Tag
<ref>tidak sah, nama "Pro2015" digunakan secara berulang dengan kandungan yang berbeza - ^ Aglio, Linda S.; Lekowski, Robert W.; Urman, Richard D. (2015). Essential Clinical Anesthesia Review: Keywords, Questions and Answers for the Boards (dalam bahasa Inggeris). Cambridge University Press. m/s. 115. ISBN 9781107681309. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-12-20.
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Niedermeyer, Ernst; da Silva, F. H. Lopes (2005). Electroencephalography: Basic Principles, Clinical Applications, and Related Fields. Lippincott Williams & Wilkins. m/s. 1156. ISBN 978-0-7817-5126-1. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-05-09.
- ^ "Use of anesthetic agents in neonates and young children". Anesthesia and Analgesia. 104 (3): 509–20. March 2007. doi:10.1213/01.ane.0000255729.96438.b0. PMID 17312200. Diarkibkan daripada yang asal pada 2009-03-09.
- ^ "Anesthesia-Alzheimer disease link probed". JAMA. 297 (16): 1760. April 2007. doi:10.1001/jama.297.16.1760. PMID 17456811.
- ^ "The solubility of volatile anaesthetics in water at 25.0 degrees C using 19F NMR spectroscopy". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 10 (1): 1–7. January 1992. doi:10.1016/0731-7085(92)80003-6. PMID 1391078.
- ^ "How does anesthesia work?". Scientific American. February 7, 2005. Diarkibkan daripada yang asal pada May 29, 2016.
- ^ "Enhancement of gamma-aminobutyric acid-activated Cl- currents in cultured rat hippocampal neurones by three volatile anaesthetics". The Journal of Physiology. 449: 279–93. April 1992. doi:10.1113/jphysiol.1992.sp019086. PMC 1176079. PMID 1326046.
- ^ "Effects of temperature and volatile anesthetics on GABA(A) receptors". Anesthesiology. 90 (2): 484–91. February 1999. doi:10.1097/00000542-199902000-00024. PMID 9952156.
- ^ "General anesthetics potentiate gamma-aminobutyric acid actions on gamma-aminobutyric acidA receptors expressed by Xenopus oocytes: lack of involvement of intracellular calcium". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 263 (2): 569–78. November 1992. PMID 1331405.
- ^ "The actions of ether, alcohol and alkane general anaesthetics on GABAA and glycine receptors and the effects of TM2 and TM3 mutations". British Journal of Pharmacology. 129 (4): 731–43. February 2000. doi:10.1038/sj.bjp.0703087. PMC 1571881. PMID 10683198.
- ^ "Effects of isoflurane and enflurane on GABAA and glycine receptors contribute equally to depressant actions on spinal ventral horn neurones in rats" (PDF). British Journal of Anaesthesia. 97 (5): 687–94. November 2006. doi:10.1093/bja/ael239. PMID 16973644. Diarkibkan daripada yang asal (PDF) pada 2017-09-10.
- ^ "Effects of halothane and isoflurane on calcium and potassium channel currents in canine coronary arterial cells". Anesthesiology. 76 (6): 990–8. June 1992. doi:10.1097/00000542-199206000-00020. PMID 1318010.
- ^ "Effect of anaesthesia and cardiopulmonary bypass on blood endocannabinoid concentrations during cardiac surgery". British Journal of Anaesthesia. 105 (2): 139–44. August 2010. doi:10.1093/bja/aeq117. PMID 20525978. Unknown parameter
|displayauthors=ignored (bantuan) - ^ Martin K. Vollmer; Tae Siek Rhee; Matt Rigby; Doris Hofstetter; Matthias Hill; Fabian Schoenenberger; Stefan Reimann (2015). "Modern inhalation anesthetics: Potent greenhouse gases in the global atmosphere". Geophysical Research Letters. 42 (5): 1606–1611. Bibcode:2015GeoRL..42.1606V. doi:10.1002/2014GL062785.
Pautan luaran
- Rx Med
- Paten A.S. 3,535,388 - 1-kloro-2,2,2-trifluoroetil difluorometil eter
- Paten A.S. 3,535,425 - 1-kloro-2,2,2-trifluoroetil difluorometil eter sebagai agen anestetik
- "Isoflurane". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.